新型复方口服药Lonsurf(trifluridine and tipiracil)获FDA批准用于治疗晚期结直肠癌。
在一项随机双盲国际研究中，研究人员对Lonsurf的有效性和安全性进行了评估。该研究纳入了800例转移性结直肠癌经治患者。
研究受试者随机接受Lonsurf+最佳支持治疗或安慰剂+最佳支持治疗，至病情恶化或副作用无法耐受。
研究的主要终点是总体生存期，次要终点是无进展生存期。采用Lonsurf治疗的患者平均生存期为7.1个月，相较安慰剂组则为5.3个月。Lonsurf治疗的患者平均至疾病进展时间为2个月，安慰剂组为1.7个月。
【概述】
商品名：Lonsurf
通用名：trifluridine/tipiracil
中文名：曲氟尿苷复方片
批准时间：2015年9月22日
作用机理：Lonsurf是基于胸苷核苷类似物，曲氟尿苷，和胸苷磷酸化酶抑制剂，tipiracil组成，在克分子浓度比值1:0.5(重量比值，1:0.471)。包括tipiracil通过胸苷磷酸化酶抑制其代谢增加曲氟尿苷暴露。摄入癌细胞后，曲氟尿苷背掺入至DNA，干扰DNA合成和抑制细胞增殖。曲氟尿苷/tipiracil在异种移植物小鼠显示对KRAS野生型和突变体人结肠直肠癌的抗肿瘤活性。
用药方式：餐后口服
用药指导：Haoeyou Satellite Clinics,U.S.
购药咨询：好医友远程医疗平台(TEL：4008860922)
生产厂家：TaihoPharma
【适应症和用途】
Lonsurf是曲氟尿苷，核苷代谢抑制剂，和tipiracil，胸苷磷酸化酶抑制剂，的联用适用为患者有转移结肠直肠癌以前治疗过用基于氟嘧啶[fluoropyrimidine]-，奥沙利铂[oxaliplatin]-和伊立替康[irinotecan]-化疗，一种抗-VEGF生物学治疗，和如RAS野生型，一种抗-EGFR治疗的治疗。
【剂量和给药方法】
⑴ 推荐剂量：35mg/m2/dose，口服，每天2次。
⑵ 早晨和傍晚用完餐后1小时内服用Lonsurf。
【剂型和规格】
片剂
⑴ 15 mg 曲氟尿苷/6.14 mg tipiracil
⑵ 20 mg 曲氟尿苷/8.19 mg tipiracil
【警告和注意事项】
⑴ 严重骨髓抑制：每个疗程前和第15天得到完全血细胞计数。根据临床指征减低剂量和/或保持Lonsurf。
⑵ 胚胎-胎儿毒性：可能发生胎儿危害。忠告妇女对胎儿潜在风险。
【不良反应】
最常见不良反应(≥10%)是贫血，中性粒细胞减少，虚弱/疲乏，恶心，血小板减少，食欲减退，腹泻，呕吐，腹痛，和发热。
【特殊人群中使用】
⑴ 哺乳：不要哺乳喂养。
⑵ 老年人使用：3或4级中性粒细胞减少和血小板减少和3级贫血在患者65岁或以上接受Lonsurf中更常发生。
⑶ 肾受损：有中度肾受损患者对增加毒性可能需要剂量修饰。
【关于结直肠癌】
“转移性结直肠癌通常会对以往的治疗产生耐药性。因此，为病人开发新的治疗方法显得格外紧迫。”哈佛大学医学院Robert J. Mayer教授说道，“临床试验证明，Lonsurf可以延长晚期结直肠癌患者的总生存期，这为病人和医生提供了一种新的口服治疗选择。”
根据美国国家癌症研究所提供的数据，结肠直肠癌是美国第三常见的癌症类型，并且在癌症死因中位列第二。患者亟需更多的治疗选择，而新药Lonsurf的获批对于患者来说无疑是重大喜讯。
