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  • 最新Cell!上科大团队揭示GPCR多重药理学分子机制

    ...精细结构,并以此为线索,揭示了人体细胞信号转导中的“重要成员”——G蛋白偶联受体GPCR)家族多重药理学的分子机制。
    2018/02/02
  • 抗肿瘤化合物体外筛选模式

    ...一般策略是先进行体外靶点验证试验。目前主要研究的靶点可分为4大类:G蛋白偶联受体、离子通道、核受体、激酶。
    2017/12/29
  • Cell:药物疗效“因人而异”?基因突变“在作怪”!

    G蛋白偶联受体GPCRs,目前最主要的药物靶标)有关的研究已经获得了5次诺贝尔奖。最近,来自美国的一个科学家小组又收获了关于GPCRs的一项新发现!
    2017/12/20
  • 上海发布重大科研成果:解析人体关键蛋白结构,找到糖尿病、肿瘤治疗新线索

    G蛋白偶联受体G protein-coupled receptor, GPCR)是人体内最大的膜蛋白质家族,全部826个成员均包含七个跨膜螺旋。GPCR在细胞信号转导中发挥非常关键的作用,能响应细胞周围环境中的光信号或化学物质(如氨基酸、激素、神经递质和趋化因子等),激活细胞内的一系列转导通路。
    2017/05/19
  • 盘点糖尿病治疗创新药物:热门靶点GPR119的15项专利

    根据汤森路透Cortelis for CI数据库检索,该库收录的专利中,涉及适应症为“糖尿病”的专利共计2,5969项(检索日期2015年2月11日),其中,作用靶点为“G蛋白偶联受体119”的专利共计156项,其中首次公开日为2013年~2014年间的专利共计15项。
    2015/02/13
  • iTRAQ差异蛋白质组学质谱定量技术

    一、iTRAQ差异蛋白质组学质谱定量技术(一)技术简介:研究不同生理和病理条件下细胞内蛋白质的含量和状态变化是比较蛋白质组学的核心内容.要揭示上述动态过程往往需要进行多个样品的同步比较分析.近年来,在 体内和体外同位素标记基础上,用多维液相色谱分离多肽,进而用串联质谱进行相对...
    2014/07/08
  • GPCR平台开发公司锐意获1500万美元融资

    因为拥有针对先前未靶标的G蛋白偶联受体(GPCR)的一系列创新单克隆抗体来满足全球治疗需求,锐意近日完成1500万美元的B轮融资,其投资者包括5AM Ventures、葛兰素史克独立企业医疗风投基金SR One、默克雪兰诺战略企业风投基金Merck Serono Ventures等。
    2014/04/05
  • Nature:中外科学家解析嘌呤能受体与抗血栓药物复合物晶体结构

    近日,来自中国科学院上海药物研究所等中外科学家首次解析了P2Y12受体与抗血栓药物复合物的高分辨率的晶体结构,该研究发现P2Y12受体存在许多与其它大部分已知G蛋白偶联受体结构不同的结构特征,拓展了我们对这一受体超家族的认知。
    2014/03/25
  • Nature:新发现助力研发更安全有效的药物

    ...13 日《自然》(Nature)杂志上的一篇研究论文中,这一国际研究小组调查了G蛋白偶联受体GPCRs)上的选择性药物识别位点。GPCRs 是人体最大且最重要的受体蛋白家族。 GPCRs 在几乎所有的生物学过程和大多数的疾病,包括神经精神疾病、心血管疾病、肥胖、糖尿病、炎症和癌症中均发挥作用。当前几乎...
    2013/10/16
  • 美国生物学家获得2013年诺贝尔化学奖

    ...了适用于经典和量子物理学的方法。例如,在模拟药物如何与身体内的目标蛋白耦合时,计算机能够对目标蛋白中那些与药物产生作用的原子采用量子物理学计算方法,而对蛋白质中剩下的部分则可以采用要求不那么高的经典物理学方法。对于今天的化学家来说,计算机就像试管一样重要。模拟过程是...
    2013/10/10