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药物化学设计之类药性5规则

为了能够从大量的合物分子库中筛选出更高质量的先导合物,以提高药物设计的精度和效率,药物研发者们在药物化学设计时提出了类药性的概念。类药性是指合物在结构、理化性质上具有药物的一些共性,使其具有合适的ADME/T性质。类药5规则,简称RO

浅析先导合物与前药的区别

先导合物是一种具有药理学或生物学活性的合物,但是由于它在药理、药效学、药代动力学等方面的缺点或不足而不能直接用于临床。因此需要进行先导合物优化,来进一步改造或修饰其化学结构,美迪西提供先导合物优化服务。前药是指一些在体外活性较小或者

天然药物化学的应用之银杏内酯

天然药物是指动物、植物、和矿物等自然界中存在的有药理活性的天然产物,是人类防治疾病的主要来源。近年来天然药物化学在新药研发中的作用备受科学家的重视,天然产物已经成为发现治疗重大疾病药物或中药先导合物的主要源泉之一。天然药物化学是运用现代科

天然先导合物药效优化的方法

先导合物是指具有某种生物活性的化学结构,因为它具有活性不强、选择性低、吸收性差、或毒性较大等特点,所以不能直接药用。但是通过先导合物优化,对先导物进行结构变换和修饰,可得到具有优良药理作用的药物,美迪西提供先导合物优化服务。天然先导

天然先导合物药效优化的方法

先导合物是指具有某种生物活性的化学结构,因为它具有活性不强、选择性低、吸收性差、或毒性较大等特点,所以不能直接药用。但是通过先导合物优化,对先导物进行结构变换和修饰,可得到具有优良药理作用的药物,美迪西提供先导合物优化服务。天然先导

体外ADME模型之Caco-2细胞模型可研究药物吸收

新药研发阶段包括4个重要阶段:靶标的确定,模型的建立,先导合物的发现,先导合物的优化。在确定好靶标之后,要建立生物学模型如药物体外ADME模型,主要用于研究药物吸收、分布、代谢和药物毒性,以筛选和评价合物的活性,来提高药物开发的成功率

成都先导与先声药业达成新药研发合作,共同推动新药研发并实现项目转让

赖庆刚 2018/04/20

今日,成都先导宣布与先声药达成一项新药项目转让协议。此项转让是基于双方前期已签订的多年DNA编码合物库筛选合作协议的基础上,成都先导将已筛选到的几个具有良好活性的新颖小分子合物独家转让给先声药业。

抗肿瘤合物体外筛选模式

...国家癌症研究所(National Cancer Institute, NCI) 逐渐建立起基于NCI-60细胞的抗肿瘤合物体外筛选模式,是临床前筛选抗肿瘤先导合物的有效方法。具有简单、直接、快速的优点。基于靶点开发的药物或者需要寻找作用靶点的药物,一般策略是先进行体外靶点验证试验。目前主要研究的靶点可分为4大类:G...

新药研发:成都先导与勃林格殷格翰达成基于DNA编码合物库技术的新药研发合作

赖庆刚 2017/11/28

...成新药研发合作,以期针对勃林格殷格翰关注的靶点发现全新结构的小分子合物。根据合作协议,成都先导将利用其以DNA编码合物库设计、合成与筛选为核心的先进技术平台,为勃林格殷格翰筛选新的先导合物。勃林格殷格翰将依据协议向成都先导支付首付款及后续里程碑款,具体金额未被披露...

成都先导与利奥制药达成新药研发合作

赖庆刚 2017/08/07

...都先导将对利奥制药提出的生物靶点进行筛选,以期发现全新的小分子先导合物。根据合作协议,成都先导将利用其以DNA编码合物库设计、合成与筛选为核心的先进技术平台,筛选出的先导合物将被独家转让于利奥制药,利奥制药将向成都先导支付首付款及后续里程碑款。