PNAS:揭秘民间草药治疗高血压的分子机制
2019/10/10
据悉,目前全球约三分之一的成年人受到高血压的负面威胁,面对这些现状,科学家们渴望找到新的方法来解决日益严重的高血压问题。

据悉,目前全球约三分之一的成年人受到高血压的负面威胁。尽管通过控制饮食或改变生活方式就能有效降低血压,但在某些情况下仍需要药物治疗。甲之蜜糖,乙之砒霜——降压药或许对某些人有效,但却对另一些人无效,此外药物的副作用也不容忽视。

面对这些现状,科学家们渴望找到新的方法来解决日益严重的高血压问题。


人类使用降压植物的大致时间线 图片来源:参考资料[1]

一些科学家将目光投射到历史长河中,他们发现,据考古证据显示早在80万年前,或有直立人或类似物种对这些草药进行了非食物性食用。此外最早的DNA证据也显示,4.8万年前的尼安德特人已有了食用药用植物的现象存在。至于高血压的降压药在坊间历史记录上也有记载:薰衣草,茴香以及洋甘菊等民间常见的植物性药物对其治疗确有奇效。


图片来源:pixabay

为什么草药会有降压作用呢?其具体的作用机制是什么呢?加州大学尔湾分校的研究人员开始关注这些问题,尝试给出科学的解答。9月30日,他们在国际重磅刊物《Proceedings of the National Academy of Sciences》(PNAS)上更新了最新研究结果,表示治疗高血压的植物性药物分子机制已被发现。


https://doi.org/10.1073/pnas.1907511116

KCNQ5钾通道激活是降压草药的共有分子机制


Geoff Abbott教授 图片来源:UCI


在该试验中,研究人员首先选取了随机选取了多种草药植物作为实验对象,其中包括薰衣草、茴香、罗勒、百里香、马约兰以及洋甘菊等。接着,在Geoff Abbott教授的领导下,研究人员在对这些植物进行了精华提取,并对这些提取物的共有生物活性特征进行确定。


研究结果显示:当血管平滑肌收缩时,血压升高;当他们放松时,血压下降。让人惊喜地是,这些草药可以激活一种存在于血管平滑肌中的KCNQ5 的特定钾通道, 从而导致血管平滑肌放松,具有了降压的部分合理机制。此外,研究人员还测试了其他尚未被证明具有降压特性的植物,例如香菜和小麦草,发现它们并不能激活KCNQ5钾通道。

值得一提地是,尽管多种草药都能激活KCNQ5的活性,但每种草药所激活的水平却各有不同。其中,薰衣草、茴香籽提取物和洋甘菊在试验中显示是KCNQ5钾通道最有效的活化剂。

Aloperine是激活KCNQ5钾通道的“开关”

接下来,研究人员开始了更深入地研究:究竟是哪种植物化合物在激活钾通道中担任重要角色。



这次,研究人员选择从苦参根着手,其原因在于在中药文献资料中有明文记载苦参根具有降压和血管松弛的特性。于是,试验发现,苦参根中存在一种被称为Aloperine的化学物质(生物碱),它便是是激活KCNQ5钾通道的重要“开关”。

结语

目前市场上的降压药物并不靶向KCNQ5通道。Abbott教授表示:对这些植物性KCNQ5选择性钾通道开放剂的发现,可有助于未来开发针对高血压和KCNQ5功能丧失脑病等疾病的靶向治疗。但我们仍要清醒地认识到,在受体识别、药品研发以及市场投放等运行道路上依旧充满挑战。

参考资料:

[1] KCNQ5 activation is a unifying molecular mechanism shared by genetically and culturally diverse botanical hypotensive folk medicines

[2] High blood pressure: Herbal remedies may inspire future treatments

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