首个进入临床的国产Bcl-2选择性抑制剂!亚盛医药1类新药中国临床完成首例患者给药
医药观澜 · 2019/07/15
今日,亚盛医药宣布,日前已在中国启动其原创新靶点Bcl-2选择性抑制剂APG-2575的1期临床试验,用于治疗血液恶性肿瘤,并已完成首例患者给药。

本文转载自“医药观澜”。

今日,亚盛医药宣布,日前已在中国启动其原创新靶点Bcl-2选择性抑制剂APG-2575的1期临床试验,用于治疗血液恶性肿瘤,并已完成首例患者给药。此前公司已在美国、澳大利亚启动该药物的多中心、剂量递增的单药1期临床试验。值得一提的是,APG-2575是首个进入临床的国产Bcl-2选择性小分子抑制剂。


APG-2575是一款新型口服Bcl-2选择性抑制剂,通过选择性抑制Bcl-2蛋白家族成员Bcl-2来恢复肿瘤细胞程序性死亡机制(细胞凋亡),从而杀死肿瘤,拟用于治疗多种血液恶性肿瘤。

Bcl-2家族蛋白在细胞凋亡和肿瘤治疗中所起的作用从被发现至今,已近30年之久。它是最早发现的细胞抗凋亡蛋白Bcl-2家族的一员,Bcl-2家族蛋白通过与促凋亡蛋白BIM、BAD等形成二聚体以及自身二聚,在细胞凋亡的调控中发挥重要作用。

过去,以Bcl-2家族蛋白为靶点的药物研发被证实是极其困难的。直至2016年4月,Bcl-2选择性抑制剂Venclexta/ABT-199的成功上市,为该靶点药物的开发提供了强有力的临床验证依据。据亚盛医药提供的信息,其在研的Bcl-2选择性抑制剂APG-2575,则是在全球继Venclexta之后,罕有的在临床阶段尚活跃的Bcl-2选择性抑制剂。

据悉,此次在中国的这项1期临床研究旨在评估APG-2575在血液系统恶性肿瘤患者的安全性和耐受性,确定APG-2575的最大耐受剂量(MTD)或2期推荐剂量(RP2D)。该项临床研究的适应证人群包括慢性淋巴细胞白血病、非霍奇金淋巴瘤。目前已在中国医学科学院血液病医院(血液学研究所)完成首例受试者给药,第一个剂量爬坡正在进行中。

在此之前,APG-2575已在美国和澳大利亚启动1期临床研究,参加的研究中心包括MD Anderson癌症中心、梅奥医学中心等,适应证人群涵盖各种主要的血液肿瘤,包括慢性淋巴细胞白血病、非霍奇金淋巴瘤、骨髓瘤、急性髓性白血病等。目前在美国和澳大利亚已经完成四个剂量组的爬坡。迄今为止,可观察到APG-2575安全性良好,并针对复发/难治的慢性淋巴细胞白血病患者呈现初步的疗效。

据悉,APG-2575的多项临床前研究进展在今年的美国癌症研究协会(AACR)年会上获得亮相,并提示了在联合用药方面的潜力。


▲亚盛医药董事长杨大俊博士(图片来源:亚盛医药提供)

亚盛医药董事长杨大俊博士表示:“APG-2575是公司细胞凋亡产品管线的重要产品。此次中国1期临床完成首例患者给药,意味着APG-2575在中国、美国和澳大利亚均已进入临床阶段,是我们在细胞凋亡产品管线全球临床开发的又一进展。我们希望顺利推进后续临床研究,早日为更多血液肿瘤患者提供新的治疗选择。”

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