盘点几种常见的非侵入给药途径
生物探索 · 2018/11/23
影响药物在体内吸收的因素很多,如不同的给药途径、剂型、剂量以及给药方案等都对药物代谢动力学具有一定的影响。药物代谢动力学是研究药物在体内的吸收、分布、排泄以及结构转化的速率过程。所有这些速率过程都影响药物在体内之浓度变化与在体内滞留时间、药

影响药物在体内吸收的因素很多,如不同的给药途径、剂型、剂量以及给药方案等都对药物代谢动力学具有一定的影响。药物代谢动力学是研究药物在体内的吸收、分布、排泄以及结构转化的速率过程。所有这些速率过程都影响药物在体内之浓度变化与在体内滞留时间、药物的治疗效果,由药物在体内的浓度来决定,此浓度以药物在血液中的浓度水平来表示。

药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。不同给药途径有不同的药物代谢动力学特点。美迪西提供药物代谢动力学研究服务,其药代动力学实验室已经通过CFDA的GLP认证,实验研究遵循ICH、CFDA和FDA的指导原则,可以根据客户需求设计并开展体内、体外药代动力学试验,为客户提供一整套药代动力学评价和优化服务。

相比较注射给药所带给患者的恐惧、安全性问题、注射部位疼痛以及需要至门诊或住院接受治疗等,给药不方便以及治疗成本的提高所带来的依从性问题,口服、鼻腔给药等非侵入给药途径可以在一定程度上减轻上述问题。那么常见的几种非侵入给药途径有哪些呢?

1、含服给药

含服药物是指含在口腔中让其慢慢溶解来发挥药效的药物,从药物代谢动力学方面看,速效救心丸在舌下含服时,5分钟内即可在血液中检出川芎和冰片的有效成分,15分钟左右达到最大血液浓度,一直持续至30分钟左右。所以这种给药方法确实可以起到迅速吸收起效的目的。

含服给药方式一般不常用,但在一些急诊药物或治疗口腔疾病药物中常用。但需注意,服用口含片时要掌握两种方法,即有些药需要含化,有些则需要舌下含服,而这两种含服方法却各有特点。普通的含服,目的是为了“慢”,比如主要目的是针对咽部的病灶的药片,需要让药物长期呆在口腔中,经唾液融化后,一点点慢慢刺激咽部。舌下含服,是指药物直接通过舌下毛细血管吸收入血,完成吸收过程的一种给药方式。心脑血管疾病突然发作时,患者通常采取舌下含药的方式进行紧急自救。 

2、口服给药

采用高效液相色谱-质谱联用法(HPLC-MS/MS)研究普罗布考片的人体药物代谢动力学变化规律发现其在人体内过程符合二室模型,单次口服具有较好的安全性。与注射药物、经皮吸收药物等相比,口服药物具有如下特点。

(1)口服药物的给药方式特别简单,只要是意识清醒的患者均可以采用口服给药的方式。口服给药不需要借助特定的医疗器械,例如针。这大大降低了用药成本。

(2)口服药物的剂型多种多样。口服药物可以制成药片、颗粒、药丸、液体溶液、胶囊等。不同的药物形式,其进入体内后的吸收速度有差异。药物分子的分散程度越高,越容易被吸收。利用这一点,可以控制药物的起效时间。胶囊制成肠溶片,可以避免在胃部崩解,保护患者的胃部。再者,口服药物还具有便于携带,易于保存的优点。

3、鼻腔给药

鼻腔给药因为生物利用度高、副作用小、使用方便、起效迅速等优点,近两年受到广泛推崇。现代医学研究中鼻粘膜给药治疗疾病也有几十年历史,与其它常用剂型如片剂、针剂相比,虽然经鼻腔给药的剂型所占的比例较小,但在过去的几年中呈现出良好的发展势头。  

鼻腔给药吸收迅速,生物利用度高,给药方便,适用于一些不能口服的药物,既能发挥局部作用,也能通过吸收发挥全身作用。尤其对于口服难以吸收的肽类和蛋白类药物而言,鼻腔给药可作为静脉注射的替代途径。此外,鼻腔给药也能够避免药物运送至肝脏,肝脏发挥“解毒作用”导致药物降解,从而出现药效降低的问题。

4、肺部给药

肺部因具有肺泡上皮层厚度薄、表面积大、毛细血管丰富、代谢反应相对较少等有利于药物吸收转运的特点, 已成为一些易被酶降解的作用于全身的蛋白质类药物和治疗肺部疾病药物的重要给药靶器官。随着纳米科学的迅速发展,肺部给药新剂型正成为药物制剂研究的一个新热点。

无论是起全身治疗作用的药物还是起局部治疗作用的药物,肺部给药都是一个有前景的非侵入性给药途径。由于肺部具有很高的溶质渗透能力、巨大的吸收表面积以及有限的蛋白质水解能力,因而胰岛素、鲑降钙素等口服易被酶降解的蛋白质类药物可经肺部给药途径较快地发挥全身作用。

对于一些治疗呼吸道疾病的药物,如治疗哮喘的硫酸沙丁胺醇、特布他林、色甘酸钠等;治疗肺部囊性纤维化的妥布霉素、多粘菌素E、沙美特罗等;治疗肺结核的利福平、异烟肼、吡嗪酰胺、链霉素等,也可通过肺部给药,起到局部治疗的作用,这样不仅可以减少服药剂量,而且减少全身给药时高剂量所带来的不良反应。

5、经皮给药

经皮给药是指药物以一定速率通过皮肤经毛细血管吸收进入体循环产生药效,发挥治疗作用,被誉为第3大给药途径。经皮给药具有很多优点:

(1)经皮吸收的药物不经过肝脏的“首过效应”和胃肠道的破坏;

(2)皮肤间层有一定的储存作用,使药物浓度曲线平缓,避免了“峰谷现象”,从而可以维持稳定持久的血药浓度;

(3)减少用药次数,使用方便,改善患者用药依从性。因此,经皮给药系统得到了国内外医药学界和工业界的持续关注。

为了减轻患者的负担,多年来世界各国药物学家一直致力于新剂型和新给药途径的研究,涉及的新型给药策略包括肺部吸入给药制剂、植入剂、口服或口腔黏膜给药制剂、透皮制剂等。


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