微球技术在提高药物生物利用度上的应用
生物探索 · 2018/11/22
微球是一类极具开发潜力的新型药物载体,微球给药系统可以增加药物吸收,提高药物的生物利用度。生物利用度测定指的是测定制剂中的药物被吸收进入血液循环的速度和程度。微球是一种用适宜高分子材料为载体包裹或使药物分散于载体而制成的球形或类球形微粒,粒

微球是一类极具开发潜力的新型药物载体,微球给药系统可以增加药物吸收,提高药物的生物利用度。生物利用度测定指的是测定制剂中的药物被吸收进入血液循环的速度和程度。

微球是一种用适宜高分子材料为载体包裹或使药物分散于载体而制成的球形或类球形微粒,粒径一般在1~250μm。微球分散体在药剂学中有重要的意义,如将磷脂复合物进一步制备成微球,提高磷脂复合物的稳定性,延缓或控制药物释放,减少胃肠道刺激,提高靶向性,对进一步提高药物的生物利用度有重要意义。

生物利用度可用于新药、预防或治疗严重疾病的药物、治疗指数小的药物的研究。药物的生物利用度受多方面影响,主要包括药物的渗透性、水溶性、系统前代谢和首过效应,以及外排转运器的外排等。生物利用度测定方法有:血药浓度法、尿药浓度法和药理效应法三种。美迪西可以为客户提供生物利用度研究服务。

微球技术作为一种新型给药技术,首先通过调节和控制药物的释放速度实现长效的目的,同时又能保护药物,特别是蛋白质、多肽类药物免遭破坏,掩盖药物的不良口味,减少给药次数和药物刺激,降低毒性和副作用,提高疗效。此外,微球还与某些细胞组织有特殊亲和性,能被器官组织的网状内皮系统所内吞或被细胞融合,集中于靶区逐步扩散释出药物或被溶酶体中的酶降解而释出药物。

制备微球的载体多数是生物降解材料。壳聚糖是一种非常有发展潜力的新型药物制剂辅料,其生物降解性与相容性较好,在酸性介质中膨胀即可形成胶体黏稠物质而延缓药物的溶出,延长药物在体内的作用时间,有助于提高药物的生物利用度。

为了提高姜黄素的口服吸收,采用离子凝胶注入法研制了姜黄素-磷脂复合物-壳聚糖微球。在姜黄素磷脂复合物分散液中加入一定量的壳聚糖,溶解后高速搅拌下注入到一定浓度的三聚磷酸钠(TPP)溶液中。注入完毕后,继续搅拌一定时间,抽滤并收集微球,然后用少量纯化水洗涤后37℃干燥即得。制成的微球呈球形,表面疏松多孔,平均粒径为(16.19±4.91)μm。体外释放实验结果表明,姜黄素从微球中持续释放时间达到48 h,有效地延长了药物在体内的作用时间。

利用超临界流体强制分散溶液技术(SEDS)将葛根素磷脂复合物进一步制备成超细微粒,显著提高了磷脂复合物的分散性,有助于药物溶出度的提高。

微球是一类极具开发潜力的新型药物载体,但是目前仍存在很多问题,这些问题直接导致某些药物难以推向市场。如:

(1)药物包封率及载药量低;

(2)由于微球形状和体内生物降解等造成的药物非零级释放;

(3)尚未实现和更有效地使药物释放发生在最合适的时间内;

(4)对缓释系统内药物的不同释放程序和速度的研究不足以致达不到对某些疾病的综合预防和治疗;

(5)未实现智能化等。

其中包封率和释放是评价微球制剂的两个最重要的指标,其好坏直接决定了微球制剂的成败。药物生物利用度是药物的安全性及有效性的重要评价指标,因此生物利用度测定及研究至关重要。

 


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