大青叶的药物化学研究及其药理作用
生物探索 · 2018/08/20
菘蓝是一种药用植物,它的叶为大青叶,根为板蓝根,长期以来广泛地用于预防或治疗病毒感染相关的疾病。进行大青叶在大鼠体内的血清药物化学的研究,利用HPLC图谱可以观察和解析进入血液后的各种化合物的含量和数量的变化,并通过药理模型比较进入血液前后

菘蓝是一种药用植物,它的叶为大青叶,根为板蓝根,长期以来广泛地用于预防或治疗病毒感染相关的疾病。进行大青叶在大鼠体内的血清药物化学的研究,利用HPLC图谱可以观察和解析进入血液后的各种化合物的含量和数量的变化,并通过药理模型比较进入血液前后各组分的相对含量变化,以期可以对血液中测定的各组分的生物活性进行判断和预测。

药物化学既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况,同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。因此药物化学是一门发明与发现新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科。美迪西提供药物化学服务,可以为客户提供涵盖各种靶标和疾病领域的新药研发服务,包括从活性化合物发现、靶标验证、先导化合物优化到临床前候选药物的选择。

为了更好地研究大青叶的有效药物成分,天然药物化学研究者们在大青叶有效成分的分离方面做了大量的工作。大青叶95 % (φ)乙醇提取物经氯仿、醋酸乙酯、正丁醇分步萃取,各部分萃取物再经反复硅胶柱层析及重结晶等分离手段进行分离、纯化,通过波谱分析和化学方法鉴定了其化学结构。结果分离得到6个化合物,分别被鉴定为3,5 -二甲氧基-对羟基苯甲酸、烟酸、5-羟基-2-吲哚酮、异牡荆素、琥珀酸、水杨酸。还有研究者利用HPLC法,对菘蓝根和根茎的氯仿提取液中靛蓝、靛玉红及板蓝根中分离得到的4种有机酸的抗内毒素活性进行比较,结果发现,植物菘蓝的根中不含靛玉红,根茎、叶柄、叶片中均含有靛蓝、靛玉红。

建立大青叶水煎液血清药物化学的初步研究,方法是通过HPLC-DAD图谱和紫外光谱分析比较空白血清、含药血清和水煎液的成分异同,确定灌服大青叶后大鼠血中移行成分。结果发现多次重复后,确定了处理血清的方法。大青叶给药后血中出现了3个移行成分,移行成分极性中等,其中有一成分相对含量较高,且与水煎液的HPLC图谱在相同保留时间出峰,光谱类似,其他成分可能为代谢产物。因此血中移行成分及代谢产物将成为大青叶的体内作用基础,其来源为大青叶中的主要物质,对其进行深入的研究将为进行大青叶活性成分的进一步研究奠定基础。 

大青叶的药理作用

1、抗病原微生物作用 

体外实验表明,大青叶有广谱抗生素作用,其煎剂对金黄色葡萄球菌、甲型链球菌、脑膜炎双球菌、肺炎双球菌、卡他球菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、流感杆菌、白喉杆菌及痢疾杆菌均有一定程度的抑制作用;试验还表明其对合霉素、呋喃西林、磺胺噻唑、小檗碱敏感或耐药的痢疾杆菌,均有良好的抗菌作用。大青叶对乙型脑炎病毒、腮腺炎病毒、流感病毒亦有抑制作用,对钩端螺旋体也有杀灭作用。

2、对心血管系统的作用 

蓼蓝叶煎剂对离体蟾蜍心脏有抑制作用,且随剂量增大而增强,甚至导致心脏停搏,对大鼠下肢血管有扩张作用,当血管呈收缩状态时,扩张作用尤为明显。

3、抗炎、解热作用 

大青叶煎剂10g/kg 给兔灌服,可抑制二甲苯引起的局部皮肤炎症反应,降低毛细血管通透性。5g/kg灌胃可使大鼠甲醛性脚肿减轻或消退加速,5~10g/kg 灌胃,可使霍乱、伤寒混合疫苗引起发热的家兔体温明显下降。

4、免疫增强作用 

灌服大青叶煎剂10g/kg,对腹腔注射葡萄球菌的小鼠,能使其腹腔液中白细胞对细菌的吞噬作用增强,吞噬指数提高。慢粒病人长期大量服用靛玉红后,机体的细胞免疫功能均能随病情好转而恢复到正常水平;原来体液免疫功能低下的病人,服靛玉红后亦可恢复正常;靛玉红还可使慢粒病人血液中cAMP 的含量随治疗显效而上升,至缓解期时接近正常。

5、对平滑肌的作用 

蓼蓝叶煎剂、浸剂及注射剂对离体兔肠有抑制作用,能使肠蠕动减弱,振幅减小,且持续时间较长,不易自行恢复,其抑制作用随浓度增加而加强。蓼蓝叶煎剂对离体豚鼠子宫平滑肌有明显兴奋作用,使之收缩增强、紧张度增加,且作用持久。小剂量(0.1g)产生有力的节律性收缩,剂量增大(0.25g)呈强直性收缩。

靛蓝混悬液灌胃,对四氯化碳引起的小鼠肝损伤有一定的保护作用,靛玉红对动物移植性肿瘤有中等强度的抑制作用。靛玉红灌胃对小鼠Lewis肺癌及小鼠乳腺癌有一定的抑制作用;靛玉红皮下或腹腔注射对大鼠W256癌肉瘤的抑制率较灌胃为高。研究者认为靛玉红抗肿瘤的机制可能是对肿瘤细胞大分子合成的抑制作用及对肿瘤细胞脂质代谢的影响。

与合成化合物相比,天然产物的化学结构体现了更为复杂和丰富的多样性。大自然用最简单的原料和最温和的条件合成了千奇百怪的天然产物,这些天然产物结构的复杂多样性远远超乎科学家的想象。

 


查看更多
发表评论 我在frontend\modules\comment\widgets\views\文件夹下面 test