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黑色素瘤你给我站住!新药物使扩散率降低90%

2017/01/25 来源:生物探索
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导读
黑色素瘤之所以如此致命,是因为它能很快扩散至全身,并攻击远处的器官,如大脑和肺等。近日,研究人员发现一种新的小分子化合物可以使黑色素瘤细胞的扩散率降低90%左右。


密歇根州立大学的研究人员发现,一种化合物可以使黑色素瘤细胞的扩散率降低90%左右,相关结论于近日发表在Molecular Cancer Therapeutics杂志上。

人工合成的小分子化合物主要针对黑色素瘤中的某种基因活性,该活性能刺激基因生成某些特殊的RNA和蛋白质,从而导致疾病蔓延。但研究人员发现该化合物可以关闭基因的这种活性。

小分子药物阻断关键通路

“开发能阻断基因活性的小分子药物是一个挑战”,本研究的共同作者、药理学教授Richard Neubig说,“这种化合物实际上与硬皮病的潜在治疗药物属于同一种,如今我们发现它对这类癌症具有潜在的治疗效应。”

硬皮病是一种罕见的致命性自身免疫性疾病,能导致皮肤组织以及其他器官(肺脏、心脏和肾脏)硬化。硬皮病中导致纤维化或皮肤增厚的机制有助于癌症扩散。目前市场上硬皮病药物成分中有90%是这种小分子化合物。

该研究发现,这种化合物能阻止心肌素相关的转录因子(MRTFs)启动基因的转录过程。这些触发蛋白最初由 RhoC蛋白开启,而RhoC蛋白被发现于导致疾病扩散的信号通路中。

研究人员还发现,这种化合物使黑色素瘤细胞迁移率降低85%-90%,还能显著减少注射人类黑色素瘤细胞后的小鼠肺部肿瘤。

发现新目标

研究人员利用完整的黑色素细胞来筛选化学抑制剂,从而找到了可以阻断RhoC通路的化合物。Neubig表示,通过阻断整个通路,他们发现MRTF信号蛋白可作为一个新的目标。

下一步研究人员将弄清楚这一通路在哪些患者体内开启,这将有助于确定哪些患者将最受益。Neubig说,“这种化合物主要关闭与黑色素瘤细胞生长相关的通路。当通路被激活,疾病会恶化得更强烈。我们可以将MRTF蛋白作为生物标志物,尤其是针对早期黑色素。”

黑色素瘤是美国最严重的皮肤癌,每年大约有76000个新发病例。这种疾病之所以如此致命,是因为它能很快扩散至全身,并攻击远处的器官,如大脑和肺等。研究人员认为,如果病情被发现得早,那么死亡的可能性只有2%;如果发现得晚,那么这个概率会上升到84%。Neubig说,“大多数患者由于疾病扩散而死于黑色素瘤,这种化合物可以组织癌症的迁移,并有望增加患者的生存机会。”

参考资料:

Promising new drug stops spread of melanoma by 90 percent

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